Vaikutusmekanismi antibioottien: texte

Voisi sanoa, että vallankumouksellinen kehitys oli löytö penisilliini vuosisadan alkupuolen. Aikana toisen maailmansodan, ensimmäinen antibiootti tallennettu miljoonia haavoittunutta sotilasta verenmyrkytyksen. Penisilliini tuli voimaan ja samalla halvempien lääkkeiden useista vakavien infektioiden vakavia murtumia, septinen haavat. Ajan myötä se syntetisoitiin, ja antibioottien muissa luokissa.

Yleiset ominaisuudet

Nykyään on olemassa suuri määrä tuotteita kuuluvia valtavassa maailmassa antibioottien - aineita luonnon tai osittain synteettistä alkuperää, joilla on kyky tuhota tietyt patogeenisten mikro-organismien tai estää niiden kasvun tai lisääntymisen. Vaikutusmekanismit antibioottien spektrien voi olla erilainen. Ajan myötä uudenlaisia ja muutokset antibiootteja. Se on niiden monimuotoisuus vaatii systematisointi. Meidän aikanamme otimme luokittelu antibiootteja mukaan toimintamekanismin ja alue, sekä kemiallinen rakenne. Mukaan niiden toimintamekanismi on jaettu:

• bakteriostaatteja, joka tukahduttaa niiden kasvun tai lisääntymisen patogeenisten mikro-organismien;
• mikrobisideja, jotka edistävät olevien bakteerien tuhoamista.

Perus toimintamekanismeja antibioottien:

• rikkoo bakteerien soluseinän;
• proteiinisynteesin inhiboituminen bakteerisolussa;
• rikkoo läpäisevyys solukalvon;
• RNA-synteesin inhibitio.

Beetalaktaamiantibiootteja - penisilliinien

Mukaan kemiallinen rakenne näiden yhdisteiden luokitellaan seuraavasti.

Beetalaktaamiantibiootteja. Vaikutusmekanismia laktaamiantibioottien riippuu kyvystä funktionaalisen ryhmän sitoa osallistuvien entsyymien synteesin peptidoglykaanin - emästen ulkokalvon mikro-organismin soluja. Siten, se inhiboi solun seinät, mikä edistää kasvun päättyessä tai bakteerien lisääntymisen. Beetalaktaameille on alhainen myrkyllisyys, ja samalla hyvä bakteereja tappava vaikutus. Ne ovat suurin ryhmä ja on jaettu alaryhmiin, joilla on samanlainen kemiallinen rakenne.

Penisilliinit - ovat ryhmä aineita vapautuu tietyistä siirtomaita muotit ja bakteereja tappava vaikutus. Vaikutusmekanismi antibioottien penisilliinin johtuu siitä, että tuhoamalla soluseinän mikro-organismien, ne tuhoavat ne. Penisilliinit ovat luonnollisia tai osittain synteettistä alkuperää ja yhdisteet, joilla on laaja kirjo toiminta - niitä voidaan käyttää hoidettaessa monia sairauksia, streptokokin aiheuttamaan ja stafylokokit. Lisäksi niillä on ominaisuus selektiivisyyden toimivat ainoastaan mikro-organismeja, vaikuttamatta makro-organismi. Penisilliinit on haittapuolia, jotka sisältävät esiintyminen bakteerien resistenssin siihen. Yleisimpiä luonnollinen penisilliini G, penisilliini, joita käytetään taistelussa meningokokki ja streptokokki-infektioita, koska sen alhainen myrkyllisyys ja edullisia. Kuitenkin pitkäaikainen hyväksyminen voi olla elimistön immuniteetin huumeiden, mikä vähentää sen tehokkuutta. Semi-penisilliineille ovat yleensä peräisin luonnon kemiallisella modifikaatiolla haluttujen ominaisuuksien - amoksisilliini, ampisilliini. Näillä lääkkeillä on suurempi aktiivisuus vastaan resistenttien bakteerien biopenitsillinam.

Muut beeta-laktaamit

Kefalosporiinit saadaan sienistä on sama nimi, ja niiden rakenne on samanlainen kuin rakenne, penisilliinien, joka selittää samaa haittavaikutus. Kefalosporiinit osuus neljä sukupolvea. Ensimmäisen sukupolven lääkkeitä käytetään usein hoidettaessa lieviä infektioita stafylokokkien aiheuttamien tai streptokokit. Toisen ja kolmannen sukupolven kefalosporiinit lisää aktiivisia gram-negatiivisten bakteerien, ja neljännen sukupolven aineen - tehokkain lääkkeitä käytetään vaikuttamaan vakavia infektioita.

Karbapeneemit tehokkaasti toimia gram-positiivisia, gram-negatiivisia ja anaerobiset bakteerit. Positiivisia ominaisuus on ilman bakteerien resistenssin lääkkeelle vaikka pitkään sen soveltamista.

Monobaktaamit sovelletaan myös beeta-laktaamien ja on samanlainen vaikutusmekanismi antibiootteja, on vaikutus bakteerien soluseinämien. Niitä käytetään hoitamaan erilaisia infektioita.

makrolidit

Tämä on toinen ryhmä. Makrolidit - luonnon antibiootteja, joilla on monimutkainen syklinen rakenne. Ne edustavat polynomi laktonirenkaan kiinnittynyt hiilihydraattiosien. Alkaen hiiliatomien lukumäärä renkaassa riippuu lääkeaineen ominaisuuksista. Erottaa 14-, 15- ja 16-jäsenisiä yhdisteitä. Vaikutus- spektrin mikrobien on riittävän leveä. Vaikutusmekanismi antibioottien mikrobisolu on saattamalla ne reagoimaan ribosomien ja siten rikkoo proteiinisynteesin solussa mikro-organismin estämällä uuden monomeerin additioreaktioita peptidiketjuun. Kertyvät immuunijärjestelmän soluihin, makrolidit suoritetaan ja solunsisäinen tappaminen mikrobeja.

Makrolidit ovat turvallisin ja vähemmän myrkyllisiä ja joukossa tunnettuja antibiootteja tehoaa paitsi gram-positiivisia, mutta negatiiviset bakteerit. Niiden käyttö ei ole havaittu ei-toivottuja sivureaktioita. Nämä antibiootit ovat tunnusomaista bakteriostaattisia, mutta suurina pitoisuuksina, voi olla bakteereja tappava vaikutus pneumococci ja joitakin muita mikro-organismeja. Koska menetelmä makrolidien jaetaan luonnon ja puolisynteettisten.

Ensimmäinen lääkeaineen luokan luonnon makrolidien erytromysiini saatiin keskellä viime vuosisadalla ja sitä on käytetty menestyksellisesti gram-positiivisia bakteereja resistenttejä penisilliinille. Uuden sukupolven lääkkeitä tässä ryhmässä esiintyi 70 20. vuosisadan ja laajassa käytössä toistaiseksi.

Makrolidiantibiootit ovat myös osittain - atsolideja ja ketolideihin. Atsolidireagenssi laktoni rengas molekyylin, yhdeksännen ja kymmenennen hiiliatomia sisältyy typpiatomi. Edustaja atsolideja atsitromysiini on laaja toiminta ja aktiivisuus gram-positiivisia ja gram-negatiivisia bakteereita, joitakin anaerobeja. Se on paljon vakaampi happamassa väliaineessa, verrattuna erytromysiini, ja voi kerääntyä siihen. Atsitromysiini käytetään erilaisten sairauksien hengitysteiden, virtsateiden, suoliston, ihon ja muut.

Ketolideihin valmistettiin kiinnittämällä kolmannen atomin ketolaktoniyhdisteeksi rengas. Ne ovat vähemmän tapa muodostavia bakteereita, verrattuna makrolidit.

tetrasykliinit

Tetrasykliinejä ovat luokan Polyketidien. Se antibioottien laaja-alaista bakteriostaattinen vaikutus. Ensimmäinen edustaja heistä - klooritetrasykliini, eristettiin keskellä viime vuosisadan yksi kulttuurien sädesienille kutsutaan myös säteilevä sieniä. Muutamaa vuotta myöhemmin Oksitetrasykliinin on saatu siirtomaa saman sienen. Kolmas tämän ryhmän jäsen on tetrasykliini, joka on ensin luotu kemiallinen muuntaminen sen kloori johdannaisen, ja vuotta myöhemmin eristettiin myös actinomycetes. Kaikki muut lääkkeet tetrasykliinin ryhmä ovat puolisynteettisiä johdannaisia näiden yhdisteiden.

Kaikki nämä aineet ovat kemialliselta rakenteeltaan samankaltainen ja ominaisuudet aktiivisuutta monia muotoja gram-positiivisia ja gram-negatiivisia bakteereita vastaan, jotkut virukset, ja alkueläimet. Ne ovat vastustuskykyisiä riippuvuus ja mikro-organismeja. Vaikutusmekanismi antibioottien bakteerisolu on tukahduttaa sen prosessi-proteiinien biosynteesin. Toiminnan lääkkeen molekyylien gram-negatiivisten bakteerien ne kulkevat soluihin yksinkertaisella diffuusiolla. Mekanismi tunkeutuminen antibiootti hiukkasten gram-positiiviset bakteerit on edelleen huonosti ymmärretty, mutta on spekuloitu, että tetrasykliini-molekyylit ovat vuorovaikutuksessa tiettyjen metallien ionit, jotka ovat soluissa bakteerien muodostamiseksi monimutkaisia yhdisteitä. Näin on aukko ketjun proteiinisynteesin aikana tarpeen bakteerisolu. Kokeet osoittivat, että bakteriostaattinen klooritetrasykliini pitoisuuksilla riittävä estämään proteiinisynteesiä, mutta inhibitio nukleiinihapposynteesin vaatii korkeita pitoisuuksia lääkkeen.

Tetrasykliinejä käytetään torjunnassa munuaissairaus, eri ihotulehduksia, hengitystie- ja monia muita sairauksia. Tarvittaessa ne korvaavat penisilliiniä, mutta viime vuosina, Tetrasykliinien käyttö merkittävästi vähentynyt, koska resistenssin mikro-organismien tämän ryhmän antibioottien. Negatiivinen rooli antibiootin käytön lisäaineena eläinrehuun, mikä laski terapeuttisia ominaisuuksia lääkkeen johtuen ilmenevän resistenssin sille. Voittamaan sen, nimitetään yhdistelmä eri lääkkeitä, joilla on eri mekanismin mikrobeja tuhoava vaikutus antibiootteja. Esimerkiksi, hoidon vaikutus tehostaa samanaikainen soveltaminen tetrasykliiniä ja streptomysiiniä.

aminoglykosidit

Aminoglykosidit - luonnon ja puolisynteettinen antibiootteja, joilla on hyvin laaja aktiivisuuden kirjo, joka molekyylissään sisältää jäämiä aminosaharidov. Hänestä tuli ensimmäinen aminoglykosidin streptomysiini, eristetty siirtokuntia sädesienet keskellä viime vuosisadan ja aktiivisessa käytössä hoidettaessa erilaisia infektioita. Bakterisidina, antibioottien mainitun ryhmän ovat tehokkaita jopa voimakkaasti vähentää immuniteetti. Vaikutusmekanismi antibioottien mikrobisolu on muodostamaan vahvoja kovalenttisia sidoksia proteiinien ja ribosomien mikro-organismin tuhoaminen proteiinisynteesiä bakteerisolun reaktioita. Ei ole täysin ymmärretty mekanismia aminoglykosidi bakteereja tappava vaikutus, toisin kuin bakteriostaattisten toiminnan Tetrasykliinien ja makrolidien rikkovat myös proteiinisynteesiä bakteerisoluissa. Kuitenkin tiedetään, että aminoglykosidit ovat aktiivisia vain aerobisissa olosuhteissa, joten ne osoittavat tehottomia kudoksissa huono verenkierto.

Kun ensimmäinen antibiootti - penisilliiniä ja streptomysiiniä, niitä alettiin niin laajalti käytetty hoitoon tahansa sairaus, joka pian oli ongelmia tottua mikro-organismien näille lääkkeille. Nykyisin streptomysiiniä käytetään pääasiassa yhdessä muiden uusimman sukupolven lääkkeitä tuberkuloosin hoitoon tai tällaisia, nykyään harvinaisia infektioita, kuten rutto. Muissa tapauksissa osoitettu kanamysiiniä, joka on myös ensimmäisen sukupolven aminoglykosidiantibiootti. Kuitenkin, koska suuri myrkyllisyys kanamysiinin tällä hetkellä edullinen gentamisiini - valmistelu toisen sukupolven, kolmannen sukupolven ja valmistus amikasiinin on aminoglykosidi - se on harvoin käytetään estämään riippuvuus siihen mikro-organismeja.

kloramfenikoli

Kloramfenikoli tai kloramfenikolia, on luonnollinen antibiootti, jolla on laaja toiminta, aktiivinen useita Gram-positiivisia ja gram-negatiivisia organismeja, monet suuret viruksia. On kemiallinen rakenne on peräisin nitrofenilalkilaminov, saatiin ensin viljelmästä aktinomykeettien keskellä 20-luvulla, ja kaksi vuotta myöhemmin myös syntetisoida kemiallisesti.

Kloramfenikoli on bakteriostaattinen vaikutus mikro-organismeihin. Vaikutusmekanismi antibioottien bakteerisolu on tukahduttaa katalyytin aktiivisuuden muodostumisen prosessi peptidisidosten proteiinisynteesin kun ribosomeja. kloramfenikoliresitenteiksi bakteerien kehittyy hyvin hitaasti. Käytetyn lääkkeen sairauden lavantauti tai Shigellosis.

Glykopeptidien ja lipopeptideillä

Glykopeptidien - syklinen peptidi yhdisteitä, jotka ovat luonnollisia tai puolisynteettisiä antibiootti, jossa on kapea spektri aktiivisuus tiettyjä mikro-organismeja. Ne aiheuttavat bakterisidinen vaikutus gram-positiivisia bakteereja, ja voi korvata penisilliiniä, jos vastustus. Vaikutusmekanismi antibioottien mikro-organismeja voidaan selittää muodostumista sidoksia aminohappojen kanssa ja soluseinän peptidoglykaanin, siten ehkäisten niiden synteesin.

Ensimmäinen glykopeptidien - vankomysiini, on valmistettu sädesienille otettu maaperästä Intiassa. Se on luonnollinen antibiootti, joka tehoaa mikro-organismeja, jopa pesimäaikana. Aluksi vankomysiini käytettiin korvaavana tapauksessa penisilliiniallergia sille infektioiden hoidossa. Kuitenkin kasvu lääkeresistenssi on tullut vakava ongelma. Vuonna 80vuosi se saatiin teikoplaniini - antibiootti ryhmästä glykopeptidien. Hänet nimitettiin samaan infektioita, ja yhdessä gentamisiinin, hän antaa hyviä tuloksia.

Lopussa 20-luvulla, uusi ryhmä antibiootteja - lipopeptideillä eristetty Streptomyces. Kemiallisesti ne ovat syklisiä lipopeptidit. Tämä antibiootti, joilla on kapea spektri toiminta, jolla on bakteereja tappava vaikutus gram-positiivisia bakteereita, ja stafylokokit, jotka ovat resistenttejä beetalaktaamilääkkeet ja glykopeptidejä.

Vaikutusmekanismi antibioottien merkittävästi erilainen kuin jo tunnetut - lipopeptidi lomakkeet kalsiumionien läsnä ollessa vahvoja siteitä solukalvon kanssa bakteerien joka johtaa depolarisaation ja sen häiriintyminen proteiinisynteesiä, niin että haittaohjelmia solu kuolee. Ensimmäisen luokan edustavia lipopeptidien - daptomysiiniä.

Ottaa huomioon daptomysiinin voidaan todeta huomattava määrä bakterisidisen aktiivisuuden, ja mikä tärkeintä - puute ristiresistenssiä, tai ainakin hyvin hitaasti sen muodostuminen johtuu siitä, että täysin uusi vaikutusmekanismi antibioottien sisällytetty aineen rakenteen.

polyeenejä

Seuraava ryhmä - polyeeniantibiootteja. Nykyään on olemassa valtava aalto sienitaudit vaikea hoitaa. Niiden torjumiseksi ovat sienilääkkeet - luonnollinen tai puolisynteettinen polyeeniantibiootteja. Ensimmäinen antifungaalinen lääke on edelleen keskellä viime vuosisadan alkoi Nystatiini, joka eristettiin Streptomyces kulttuuriin. Tänä aikana, hoitokäytännön sisältyy monia polyeeniantibiootteja, jotka ovat peräisin eri sieniviljelmiä - griseofulviini, Levorinum ja muut. Olemme juuri saaneet käyttö polyeenien on jo neljäs sukupolvi. Yleisnimi he saivat läsnäolon ansiosta useiden kaksoissidosten molekyylejä.

Vaikutusmekanismi on polyeeniantibiootteja vuoksi kemiallisten sidosten muodostumiseen solukalvon kanssa sterolien sieniä. Polyeeni molekyyli siten upotettu solukalvon ja muodot ioni langallinen kanava, jonka läpi komponentit ulottuvat ulospäin soluja, mikä johtaa sen poistaminen. Pieninä annoksina polyeenit niillä fungistaattinen vaikutus ja korkea - sienitautien. Kuitenkin niiden toiminta ei kuulu bakteerit ja virukset.

Polymyksiini - luonnollinen tuotetut antibiootit maaperän bakteerien itiöitä. Terapiassa niitä on käytetty 40-luvulla viime vuosisadalla. Nämä formulaatiot eroavat bakteereja tappava vaikutus, joka on aiheuttanut vahinkoa sytoplasmakalvoon mikro-organismin solujen aiheuttaa sen tuhoamista. Polymyksiini tehokas gram-negatiivisia bakteereita, ja ne ovat harvoin riippuvuutta mikro-organismeja. Kuitenkin liian korkea myrkyllisyys rajoittaa niiden käyttöä hoidossa. Tämän ryhmän yhdisteiden - polymyksiini-B-sulfaatti ja polymyksiini sulfaatti M käytetään harvoin ja vain valmisteet varaukseen.

syöpälääkeantibiootit

Jotkut säteilevät sienet tuottavat Actinomysiinejä, joilla on sytostaattinen vaikutus. Luonnolliset aktinomysiinit ovat rakenteeltaan kromopeptidejä, jotka eroavat aminohapoista peptidiketjuissa, jotka määräävät niiden biologisen aktiivisuuden. Actinomysiinit houkuttelevat asiantuntijoiden huomiota kasvainten vastaisina antibiooteina. Niiden toiminnan mekanismi johtuu valmisteen peptidiketjujen riittävän stabiilien sidosten muodostamisesta mikro-organismin DNA: n kaksinkertaisella helixillä ja RNA: n synteesin aiheuttamasta estämisestä.

Dactinomysiini, joka saatiin 1900-luvun 60-luvulla, tuli ensimmäiseksi syöpätautien vastaisesta lääkkeestä, joka löytyi onkologisesta hoidosta. Kuitenkin johtuen suuresta määrästä sivuvaikutuksia tätä lääkettä käytetään harvoin. Aktiivisempia kasvaimia estäviä lääkkeitä on nyt saatu.

Antrasykliinit ovat äärimmäisen voimakkaita kasvaimia estäviä aineita, jotka on eristetty streptomyytteistä. Antibioottien vaikutusmekanismi liittyy kolminkertaisten kompleksien muodostumiseen DNA-ketjujen kanssa ja näiden ketjujen repeämisestä. Toinen antimikrobisen vaikutuksen mekanismi on mahdollinen, koska vapaita radikaaleja tuotetaan syöpäsolujen hapettamiseksi.

Luonnollisista antrasykliineistä voidaan mainita daunorubisiini ja doksorubisiini. Antibioottien luokittelu bakteerimekanismin mukaan luokittelee bakteereiksi. Kuitenkin niiden suuri myrkyllisyys sai heidät etsimään uusia yhdisteitä, jotka saatiin synteettisesti. Monet niistä on onnistuneesti käytetty onkologiassa.

Antibiootit ovat olleet pitkään mukana lääketieteellisessä käytännössä ja ihmisen elämässä. Kiitos heille monet taudit kukistettiin, joita monen vuosisadan ajan pidettiin parantumattomina. Tällä hetkellä tällaisia erilaisia yhdisteitä on niin paljon, että antibioottien luokittelua ei tarvita ainoastaan mekanismin ja toiminnan taajuuden mukaan, vaan myös monissa muissa ominaisuuksissa.